Το φωσφορικό σιταγλιπτίνη, που αναπτύχθηκε από την MSD, εγκρίθηκε από το FDA των ΗΠΑ για καταχώριση τον Οκτώβριο του 2006. Είναι ο πρώτος αναστολέας διπεπτιδίλης πεπτιδάσης IV (DPP-4) που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του διαβήτη τύπου 2.Η επίδραση της φωσφορικής κεταγλιπτίνης στον διαβήτη τύπου 2 είναι πολύ ιδανική.Ως νέο αντιδιαβητικό φάρμακο, η φωσφορική κεταγλιπτίνη εξαρτάται από τη γλυκόζη και έχει μέτρια υπογλυκαιμική δράση.αποτελεσματικά να μειώσει την πείνα και άλλα πλεονεκτήματα, και δεν έχει παρενέργειες όπως ναυτία, έμετο, οίδημα και αύξηση της σωματικής μάζας.
Η φωσφορική σιταγλιπτίνη μπορεί να ενισχύσει την ικανότητα του σώματος να μειώνει τα υπερβολικά επίπεδα σακχάρου στο αίμα αναστέλλοντας τη δραστηριότητα αυτού του ενζύμου,που αυξάνει σχετικά τα επίπεδα της φυσικής εντερικής προινσουλίνηςΑυτό ενεργοποιεί το πάγκρεας να αυξήσει την παραγωγή ινσουλίνης και σταματά την παραγωγή γλυκόζης στο συκώτι,τελικά μειώνει τη συγκέντρωση σακχάρου στο αίμαΤο προϊόν αυτό χαρακτηρίζεται από την τόνωση της έκκρισης ινσουλίνης, τη μείωση της πείνας, τη μη αύξηση του βάρους, την υπογλυκαιμία και το οίδημα.Είναι κατάλληλο για ασθενείς με διαβήτη με χαμηλό έλεγχο του σακχάρου στο αίμα και συχνή υπογλυκαιμία..
Σύμφωνα με την κλινική επαλήθευση 552 ασθενών με ήπιο έως μέτριο διαβήτη τύπου 2, η λήψη φωσφορικής κεταγλιπτίνης μία φορά την ημέρα και 100 mg κάθε φορά μπορεί να μειώσει την γλυκοσιλεμένη αιμοσφαιρίνη κατά 0.6% -1Η συχνότητα εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών είναι παρόμοια με εκείνη του εικονικού φαρμάκου.με τις συχνότερα αναφερόμενες ανεπιθύμητες ενέργειες (εκδήλωση > 5% και υψηλότερη σε σχέση με το εικονικό φάρμακο) να είναι η ρινική συμφόρηση ή η ρινική ρύπανσηΚλινικές μελέτες έχουν δείξει ότι η φωσφορική κεταγλιπτίνη, ως ένα μόνο φάρμακο, μπορεί να προκαλέσειμπορεί να μειώσει σημαντικά τα επίπεδα της γλυκοζυλιωμένης αιμοσφαιρίνης (HbA1c) σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2Όταν χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με μετφορμίνη ή TZDs, έχει σημαντική συμπληρωματική θεραπευτική επίδραση και μπορεί να στοχεύει σε τρία σημαντικά ελαττώματα του διαβήτη τύπου 2: αντοχή στην ινσουλίνη,β Κυτταρική δυσλειτουργία (μείωση της απελευθέρωσης ινσουλίνης)Ωστόσο, δεν είναι κατάλληλο για τη θεραπεία ασθενών με διαβήτη τύπου 1 ή διαβήτη κετοξέωσης.
Μετά τη λήψη του, πολλοί ασθενείς μπορούν να προωθήσουν την έκκριση ινσουλίνης στο σώμα, να ελέγξουν το σάκχαρο στο αίμα και να αποτρέψουν την επανάληψη του διαβήτη.Μερικοί ασθενείς, μετά τη λήψη του, μπορεί να προωθήσει την ταχύτητα του κυτταρικού και του μεταβολισμού του αίματος σε όλο το σώμα, να εξαλείψει τις συσσωρευμένες τοξίνες και τα απόβλητα, και επίσης να βελτιώσει τα υπο- συμπτώματα υγείας που εμφανίζονται στο σώμα..Για τους καταναλωτές που είναι αλλεργικοί σε αυτό το φάρμακο κατά τη διάρκεια της χρήσης, δεν συνιστάται η λήψη του, καθώς μπορεί να προκαλέσει συμπτώματα όπως ναυτία, εμετό και ζάλη.Μπορεί επίσης να οδηγήσει σε δηλητηρίαση και σοκ.Ως εκ τούτου, συνιστάται στους καταναλωτές να διαβάζουν προσεκτικά τις οδηγίες πριν το πάρουν και να πηγαίνουν τακτικά στο νοσοκομείο για εξέταση για να δώσουν προσοχή στη σωματική τους υγεία.
Υπάρχουν πολλές συνθετικές οδούς για τη σιταγλιπτίνη, μεταξύ των οποίων η συνήθως χρησιμοποιούμενη οδός βασίζεται στην4,5-τρίφλουροφαινυλακετικό οξύ ως βασικό υλικό.
Η εταιρεία μας μπορεί να προμηθεύσει τα ακόλουθα ενδιάμεσα προϊόντα.
Σιταγλιπτίνη φωσφορική μονοϋδρική CAS 654671-77-9
2,4,5-τριφθοροφαινυλοξικό οξύ CAS 209995-38-0
Το οξύ μελδούρου CAS 2033-24-1
3- (τρίφλουρομεθυλ) -5,6,7,8,-τετραϋδρο[1,2,4]τριαζόλη[4,3-α]πυραζίνη HCl CAS 762240-92-6
