Απαλουταμίδη (ARN- 509) CAS 956104-40-8 Ενεργός παράγοντας

Περιγραφή του προϊόντος:

Όνομα προϊόντος: Απαλουταμίδη (ARN-509) CAS NO:956104-40-8

Συνώνυμα:

4-[7-[6-κυανο-5-(τριφθορομεθυλο) πυριδίνη-3-υλ]-8-οξο-6-θιοξο-5,7-διαζασπίρο[3.4]οκτάνο-5-υλ]-2-φθορο-Ν-μεθυλοβενζαμίδιο·

βενζαμίδη,4-[7-[6-κυανο-5-(τριφθορομεθυλ) -3-πυριδινύλη]-8-οξο-6-θιοξο-5,7-διαζασπίρο[3.4]οκτ-5-ύλ]-2-φθορο-Ν-μεθυλ;

Χημικές και φυσικές ιδιότητες:

Εμφάνιση: Λευκή έως σχεδόν λευκή σκόνη

Αξιολόγηση: ≥99,0%

Πυκνότητα:10,6 g/cm3

Σημείο τήξης:190-192°C

Διαλυτότητα DMSO σε 25°C: 18mg/ml

Διαλυτότητα Νερό σε 25°C: Αδιάλυτο

Διαλυτότητα Ηθανόλη σε 25°C: 5mg/ml

Η απαλουταμίδη (INN) (κωδική ονομασία ανάπτυξης ARN-509, επίσης JNJ-56021927) είναι ένα μη στεροειδές αντιανδρογόνο που βρίσκεται σε εξέλιξη για τη θεραπεία του καρκίνου του προστάτη.Είναι παρόμοιο με την ενζαλουταμίδη τόσο δομικά όσο και φαρμακολογικά.Η ουσία, η οποία δρα ως επιλεκτικός ανταγωνιστικός ανταγωνιστής του υποδοχέα του γονιδίου των ανδροειδών (AR), αλλά παρουσιάζει ορισμένα πλεονεκτήματα, συμπεριλαμβανομένης της μεγαλύτερης δραστικότητας και της μειωμένης διείσδυσης στο κεντρικό νευρικό σύστημα.Η απαλουταμίδη συνδέεται αδύναμα με τον υποδοχέα GABAA παρόμοια με την ενζαλουταμίδη., αλλά λόγω των σχετικά χαμηλότερων κεντρικών συγκεντρώσεών του, μπορεί να έχει μικρότερο κίνδυνο κρίσεων σε σύγκριση.

Το φάρμακο έχει αποδειχθεί αποτελεσματικό και καλά ανεκτό σε κλινικές δοκιμές μέχρι στιγμής, με τις πιο συχνές παρενέργειες που αναφέρθηκαν να περιλαμβάνουν κόπωση, ναυτία, κοιλιακό πόνο και διάρροια.

Η απαλουταμίδη βρίσκεται επί του παρόντος σε κλινικές δοκιμές φάσης III για ανθεκτικό στον ευνουχισμό καρκίνο του προστάτη.

Πρόσφατα διαπιστώθηκε ότι η αποκτηθείσα μετάλλαξη F876L της AR που εντοπίστηκε σε προχωρημένα κύτταρα καρκίνου του προστάτη παρέχει αντοχή τόσο στην ενζαλουταμίδη όσο και στην απαλουταμίδη.Δαρολουταμίδη (ODM-201), δεν επηρεάζεται από αυτή τη μετάλλαξη, ούτε έχει διαπιστωθεί ότι επηρεάζεται από άλλες δοκιμασμένες/γνωστές μετάλλαξεις AR·Η απαλουταμίδη μπορεί να είναι αποτελεσματική σε ένα υποσύνολο ασθενών με καρκίνο του προστάτη με αποκτημένη αντοχή στην αβιρατερόνη.

Εάν ενδιαφέρεστε για τα προϊόντα μας ή έχετε οποιεσδήποτε ερωτήσεις, παρακαλούμε να αισθάνεστε ελεύθεροι να επικοινωνήσετε μαζί μας!

Τα προϊόντα που καλύπτονται από δίπλωμα ευρεσιτεχνίας προσφέρονται μόνο για σκοπούς Ε & Α. Ωστόσο, η τελική ευθύνη ανήκει αποκλειστικά στον αγοραστή.