Relugolix CAS 737789-87-6

Περιγραφή του προϊόντος:

Όνομα προϊόντος: relugolix CAS αριθμός: 737789-87-6

Συνώνυμα:

1-[4-[1-[2,6-διφθοροφαινυλο) μεθυλ]-5-[dimαιθυλαμινο) μεθυλ]-3-(6-μεθοξυπυριδαζίνη-3-ύλ)-2,4-διοξοθαινο[2,3-δ]πυριμιδίνη-6-ύλ]φαινυλο]-3-μεθοξυυυυορία·

ΤΑΚ-385;

Χημικές και φυσικές ιδιότητες:

Εμφάνιση: Φωτεινό κίτρινο στερεό

Δοκιμή: ≥ 99,0%

Πυκνότητα: 1,442±0,06 g/cm3 (προβλέπεται)

Σημείο τήξης: 228°C (αποσύνθεση)

Αποθήκευση: -20°C

Λευσιμότητα Λύσιμο στο DMSO

Σταθερότητα: ≥ 2 έτη

Το Relugolix (INN) (κωδική ονομασία ανάπτυξης TAK-385) είναι ένας μη- πεπτιδικός, από του στόματος δραστικός, επιλεκτικός ανταγωνιστής του υποδοχέα ορμόνης απελευθέρωσης γοναδοτροπίνης (GnRHR) (IC50 = 0.12 nM) που βρίσκεται υπό ανάπτυξη για κλινική χρήση από την Takeda.Είναι επί του παρόντος σε κλινικές δοκιμές φάσης II για τη θεραπεία της ενδομητρίωσης, του λεϊομυώματος της μήτρας και του καρκίνου του προστάτη.

Μια εφάπαξ από του στόματος χορήγηση της relugolix σε δόση 3 mg/ kg έχει διαπιστωθεί ότι καταστέλλει τα επίπεδα της λουτεϊνοποιητικής ορμόνης για περισσότερο από 24 ώρες σε ευνουχισμένες μαϊμούδες cynomolgus,που υποδεικνύει μακρά διάρκεια δράσηςΤο φάρμακο (80-160 mg/ ημέρα) έχει διαπιστωθεί ότι μειώνει τα επίπεδα τεστοστερόνης σε διαρκή επίπεδα ευνουχισμού σε άνδρες με χρόνια χορήγηση μία φορά την ημέρα.Μελετώνται χαμηλότερες δόσεις (10 ∆40 mg/ ημέρα) στη θεραπεία της ενδομητρίωσης και του λειομυώματος της μήτρας για την επίτευξη μερικής καταστολής των ορμονών του φύλου.. The reasoning behind partial suppression for these conditions is to reduce the incidence and severity of menopausal symptoms such as hot flushes and to avoid bone mineral density changes caused by est rogen deficiency that can eventually lead to osteoporosis.

Εάν ενδιαφέρεστε για τα προϊόντα μας ή έχετε οποιεσδήποτε ερωτήσεις, παρακαλούμε να αισθάνεστε ελεύθεροι να επικοινωνήσετε μαζί μας!

Τα προϊόντα που καλύπτονται από δίπλωμα ευρεσιτεχνίας προσφέρονται μόνο για σκοπούς Ε & Α. Ωστόσο, η τελική ευθύνη ανήκει αποκλειστικά στον αγοραστή.