TAS6417, CAS 1661854-97-2

Περιγραφή του προϊόντος:

Ονομασία προϊόντος: TAS6417, CAS 1661854-97-2

Συνώνυμα:

(S) -N-(4-αμινο-6-μεθυλο-5-(κινολίνη-3-ύλ) -8,9-διυδροπυριμίδιο[5,4-β]ινδολυζίνη-8-ύλ) ακρυλαμίδιο·

2-προπεναμίδη,N-[(8S) -4-αμινο-8,9-διϋδρο-6-μεθυλο-5-(3-κινολινύλιο)πυριμίδιο[5,4-β]ινδολυζίνη-8-ύλιο]-·

Χημικές και φυσικές ιδιότητες

Δοκιμή: NLT99%

Πυκνότητα:10,40±0,1 g/cm³

Μοριακός τύπος:C23H20N6O

Μοριακό βάρος:396.44

Σημείο έλξης:7560,6±60,0°C

pKa:120,81±0.40

Κατάσταση αποθήκευσης: -20°C

Χρήση:

Μεταξύ των 255 εντοπισμένων κινάσεων, εκτός από το EGFR, το TAS6417 αναστέλλει επίσης 25 άλλες κινάσεις σε συγκεντρώσεις κάτω των 1000nM, με τιμή IC50 μεγαλύτερη από 100 φορές αυτή του WTEGFR.Το TAS6417 αναστέλλει το TXK, BMX, HER4, TEC, BTK και JAK3, με τιμή IC50 μικρότερη από 10 φορές την τιμή IC5Chemicalbook0 για το WTEGFR.Το TAS6417 μπορεί να αναστέλλει τον πολλαπλασιασμό των κυττάρων Ba/ F3 που οδηγούνται από πολλαπλές μεταλλάξεις του EGFR Exon 20Το TAS6417 δεν έχει καμία επίδραση στα ανεξάρτητα κύτταρα EGFR, όπως τα κύτταρα NCI- H23 και NCI- H460.

Στο μοντέλο όγκου που οδηγείται από τη μετάλλαξη εισαγωγής του EGFR Exon 20, το TAS6417 μπορεί να προκαλέσει διαρκή παλινδρόμηση του όγκου.η επίδραση της παλινδρόμησης του όγκου εμφανίζεται γρήγορα και είναι αποτελεσματική καθ'όλη τη διάρκεια της θεραπείαςΗ φαρμακοκινητική ανάλυση δείχνει ότι μετά από από του στόματος χορήγηση 50 mg/ kg και 100 mg/ kg TAS6417 σε ποντίκια, η συγκέντρωση στο πλάσμα του φαρμάκου θα μειωθεί γρήγορα εντός 4 ωρών από την Chemicalbook.Η αποτελεσματική δόση του TAS6417 σε αρουραίους μπορεί να φθάσει σε χαμηλότερη μέγιστη συγκέντρωση αίματος από αυτή στα ποντίκια.Στο δερματικό ιστό, το TAS6417 μπορεί να αναστέλλει το μεταλλαγμένο EGFR παρά το άγριο EGFR στον όγκο.Το TAS6417 μπορεί να παρατείνει το χρόνο επιβίωσης των ζώων με καρκίνο του πνεύμονα.

Εάν ενδιαφέρεστε για τα προϊόντα μας ή έχετε οποιεσδήποτε ερωτήσεις, παρακαλούμε να αισθάνεστε ελεύθεροι να επικοινωνήσετε μαζί μας!

Τα προϊόντα που καλύπτονται από δίπλωμα ευρεσιτεχνίας προσφέρονται μόνο για σκοπούς Ε & Α. Ωστόσο, η τελική ευθύνη ανήκει αποκλειστικά στον αγοραστή.