5-χλωρο-2-Ν-[4-[4-[dimethylamino) piperidin-1-yl]-2-methoxyphen-yl]-4-N-(2-dimethylphosphorylphenyl) CAS 1197958-12-5

Περιγραφή του προϊόντος:

5-χλωρο-2-Ν-[4-[4-(διμεθυλαμινών) πιπεριδίνης-1-ύλης]-2-μεθοξυφαινίου-ύλης]-4-N- ((2-διμεθυλοφωσφοριλφαινύλης) πυριμιδίνης-2,4-διαμίνης CAS 1197958-12-5

Συνώνυμα:

AP26113;(2-((5-Χλωρο-2-((4-(4-(διμεθυλαμιν)πιπεριδίνης-1-υλο)-2-μεθοξυφαιν-υλο) αμινο) πυριμιδίνη-4-υλο) αμι;

Χημικές και φυσικές ιδιότητες

Μορφή: στερεό

Πυκνότητα:1.3±0,1 g/cm³

Σημείο βρασμού:737.6±70.0°Cat 760 mmHg

Μοριακός τύπος:C26H34ClN6O2P

Μοριακό βάρος:529.014

Σημείο ανάφλεξης:3990,9±35,7°C

Ακριβής μάζα:528.216919

ΠΣΑ:95.66000

Λογαριασμός:1.10

Πίεση ατμού:00,0±2,4 mmHg σε θερμοκρασία 25°C

Δείκτης διάθλασης:1.626

Χρήση:

Το AP26113 είναι ένας αποτελεσματικός αναστολέας της ALK με IC50 0, 62 nM, ο οποίος μπορεί να ξεπεράσει την αντοχή της Crisotinib που μεσολαβεί από τη μετάλλαξη L1196M.

Το AP26113 είναι εξαιρετικά αποτελεσματικό τόσο σε ευαίσθητα όσο και σε ανθεκτικά στα φάρμακα κύτταρα H3122, μειώνοντας την κυτταρική ανάπτυξη, αναστέλλοντας το φωσφορικό ALK και προκαλώντας κυτταρική απόπτωση με δοσοεξαρτημένο τρόπο.Το AP26113 δρα στα κύτταρα H3122 και H3122CRΤο AP26113 δρα σε κύτταρα Ba/ F3 που εκφράζουν άγριο τύπο ή Mutant EML4- ALK, μειώνοντας τον αριθμό των κυττάρων, με IC50 10 nM και 24 nM,αντίστοιχαΤο AP26113 αναστέλλει την ανάπτυξη των κυτταρικών γραμμών SU- DHL-1, H3122, και Ba/ F3- EML4- ALKv1, με τιμές GI50 9nM, 4nM και 13nM αντίστοιχα.αναστολή της φωσφορυλίωσης ALK με IC50 3Το AP26113 δρα στα κύτταρα Karpas-299 και H3122, αναστέλλοντας τη φωσφορυλίωση της ALK και της ERK με δοσοεξαρτημένο τρόπο.Το AP26113 δρα στην κυτταρική γραμμή Ba/ F3 (συμπεριλαμβανομένου του άγριου τύπου EML4- ALK) και στην κυτταρική γραμμή Ba/ F3 (συμπεριλαμβανομένου του μεταλλαγμένου EML4- ALKG1269S) για την αναστολή της κυτταρικής ανάπτυξης, με IC50 11nM και 16nM αντίστοιχα.Το AP26113 δρα στην κυτταρική γραμμή Ba/ F3 (συμπεριλαμβανομένου του άγριου τύπου EML4- ALK) και στην κυτταρική γραμμή Ba/ F3 (συμπεριλαμβανομένου του μεταλλαγμένου EML4- ALKE1210ChemicalbookK) για την αναστολή της κυτταρικής ανάπτυξης και της φωσφορυλίωσης της ALK.Το AP26113 (10mg/ kg- 75mg/ kg) είναι εξαιρετικά αποτελεσματικό στο μοντέλο μεταμόσχευσης όγκου σε ποντίκια με μεταλλαγμένο ιό EML4- ALK κατά του PF-02341066.Το AP26113 δρα σε όγκους που εκφράζουν άγριο τύπο EML4-ALK, G1269S και L1196M Μεταλλαγμένο σε δόσεις 25 mg/kg, 50 mg/kg και 50 mg/kg για την πρόκληση παλινδρόμησης του όγκου.με IC50 75 και 114 nMΤο AP26113 δρα στα κύτταρα Ba/ F3 που εκφράζουν το EGFR DEL/ T790M, αναστέλλοντας τη φωσφορυλίωση και τη δραστηριότητα του EGFR, με IC50 15 και 281nM, αντίστοιχα.Το AP26113 δρα σε κυτταρικές γραμμές NSCLC που εκφράζουν EGFR DEL (HCC827)Το AP26113 δρα σε κυτταρικές γραμμές HCC827 που εκφράζουν το EGFR DEL/ T790M,που αναστέλλει τη φωσφορυλίωση του EGFR με IC50 59nM και επίσης αναστέλλει την ανάπτυξη των κυττάρων με GI50 245nMΤο.AP26113 δρα στα κύτταρα HCC78 NSCLC, αναστέλλοντας αποτελεσματικά την σήμανση και τον πολλαπλασιασμό που καθοδηγείται από το SLC34A2-ROS, και αυτή η επίδραση εξαρτάται από τη δόση.

Εάν ενδιαφέρεστε για τα προϊόντα μας ή έχετε οποιεσδήποτε ερωτήσεις, παρακαλούμε να αισθάνεστε ελεύθεροι να επικοινωνήσετε μαζί μας!

Τα προϊόντα που καλύπτονται από δίπλωμα ευρεσιτεχνίας προσφέρονται μόνο για σκοπούς Ε & Α. Ωστόσο, η τελική ευθύνη ανήκει αποκλειστικά στον αγοραστή.