Αδαγκρασιμπ CAS 2326521-71-3

Περιγραφή του προϊόντος:

Όνομα προϊόντος: Adagrasib CAS 2326521-71-3

Συνώνυμα:

2-[(2S) -4-[7-(8-χλωροναφθαλενο-1-υλ) -2-[[(2S) -1-μεθυλοπυρρολιδίνη-2-υλ]μεθοξυ]-6,8-διβυδρο-5H-πυρίδο[3,4-δ]πυριμιδίνη-4-υλ]-1-(2-φθοροπροπ-2-ενόιλ)πιπεραζίνη-2-υλ]ακετονιτρίλη·

Χημικές και φυσικές ιδιότητες:

Εμφάνιση: λευκή έως ανοιχτόκίτρινη σκόνη

Δοκιμή: ≥ 99,0%

Σημείο βρασμού: 860,2°C

Πυκνότητα: 1,295g/cm3

Διαλυτότητα: DMSO:1.0(Μέγιστη συγκέντρωση mg/ml) ·1.7 ((Μαξ. Συγκέντρωση mM)

Χρήση

Η Mirati Therapeutics παρήγαγε τον από του στόματος αναστολέα μικρών μορίων KRAS adagrasib (MRTX849). Οι μεταλλάξεις KRAS αντιπροσωπεύουν περίπου το 85% όλων των μεταλλάξεων της οικογένειας RAS και είναι εξαιρετικά συχνές στον καρκίνο.λόγω της ισχυρής συγγένειας τους προς το GTP και το GDP και επειδή δεν έχουν σαφώς καθορισμένο σημείο δέσμευσης, η δημιουργία αναστολέων KRAS έχει αποδειχθεί δύσκολη.

Το Adagrasib καταπιέζει την KRAS- εξαρτημένη σηματοδότηση με στόχο το υπολείμμα κυστεΐνης 12 του KRASG12C, μία από τις πιο διαδεδομένες μεταλλάξεις KRAS.Το adagrasib απέδειξε αντιαυτογενείς επιδράσεις σε κλινική μελέτη φάσης I/ IB που περιελάμβανε ασθενείς με προχωρημένους στερεούς όγκους με μεταλλάξεις στο KRASG12C (NCT03785249).

- Δεν ξέρω.

Η φάση II της ίδιας μελέτης απέδειξε ότι η adagrasib ήταν αποτελεσματική χωρίς πρόσθετα σήματα ασφάλειας σε ασθενείς με μη μικροκυτταρικό καρκίνο του πνεύμονα (NSCLC) με μετάλλαξη στο γονίδιο KRASG12C.Η νέα αίτηση φαρμάκου (NDA) του Adagrasib εγκρίθηκε από την FDA τον Φεβρουάριο του 2022 για τη θεραπεία ατόμων με NSCLC που είχαν λάβει προηγουμένως θεραπεία και είχαν βρεθεί θετικοί για KRASG12C..

Adagrasib obtained accelerated clearance from the FDA in December 2022 to treat KRASG12C-mutated locally advanced or metastatic non-small cell lung cancer (NSCLC) patients who have had at least one prior systemic therapyΤο Adagrasib είναι ο δεύτερος αναστολέας KRASG12C που έχει εγκριθεί από το FDA, μετά το sotorasib.

Εάν ενδιαφέρεστε για τα προϊόντα μας ή έχετε οποιεσδήποτε ερωτήσεις, παρακαλούμε να αισθάνεστε ελεύθεροι να επικοινωνήσετε μαζί μας!

Τα προϊόντα που καλύπτονται από δίπλωμα ευρεσιτεχνίας προσφέρονται μόνο για σκοπούς Ε & Α. Ωστόσο, η τελική ευθύνη ανήκει αποκλειστικά στον αγοραστή.