2-(3,5-διχλωροφαινύλιο) βενζο[δ]οξαζόλη-6-καρβοξυλικό οξύ Meglumine αλάτι CAS 951395-08-7

Περιγραφή του προϊόντος:

Ονομασία προϊόντος: 2-(3,5-διχλωροφαινύλιο) βενζο[δ]οξαζόλη-6-καρβοξυλικό οξύ αλάτι μεγλουμίνης CAS αριθ. 951395-08-7

Συνώνυμα:

UNII-ZU7CF08A1A·

ZU7CF08A1A·

Fx-1006Α·

Χημικές και φυσικές ιδιότητες:

Εμφάνιση: Στερεή σκόνη

Αξιολόγηση: ≥98,0%

Ακριβής μάζα: 502.09100

Τον Νοέμβριο του 2011, η Ευρωπαϊκή Επιτροπή ενέκρινε το tafamidis meglumine (Fx-1006A,PF-06291826) για τη θεραπεία της οικογενειακής αμυλοειδούς πολυνευροπάθειας με τρανστυρετίνη (TTR- FAP) σε ενήλικες ασθενείς με συμπτωματική πολυνευροπάθεια σταδίου 1.Το Tafamidis σταθεροποιεί τόσο τον άγριο τύπο όσο και τις μεταλλαγμένες μορφές του τετραμέρου TTR και εμποδίζει τη διάσπαση του τετραμέρου δεσμεύοντας μη συνεργατικά στους δύο τόπους δέσμευσης της θυροξίνης.Το Tafamidis είναι το πρώτο εγκεκριμένο φάρμακο για το TTR- FAPΟι τιμές Kd της ταφαμίδης για τους δύο τόπους δέσμευσης της θυροξίνης στο TTR, όπως προσδιορίστηκαν με ισοθερμική θερμοκρασία τιτλοποίησης, ήταν 3 nM και 278 nM, αντίστοιχα.Σε άλλη μελέτη in vitro με χρήση άγριου τύπου TTR, του μεταλλαγμένου V30M TTR, και του μεταλλαγμένου V122I TTR, η ταφαμίδη αναστέλλει τον σχηματισμό ινομυλίων με τρόπο που εξαρτάται από τη συγκέντρωση και φτάνει το EC50 σε μια ταφαμίδη:Στεοχειομετρία TTR < 1 (EC50 ήταν στην περιοχή 2Το Tafamidis έχει συνθεθεί με ζεύξη 4-αμινο-3-υδροξυβενζοϊκού οξέος με 3,5-διχλωροβενζοϊλ χλωριούχο, ακολουθούμενο από αφυδάτωση με p-τολουενοσουλφονικό οξύ.

Εάν ενδιαφέρεστε για τα προϊόντα μας ή έχετε οποιεσδήποτε ερωτήσεις, παρακαλούμε να αισθάνεστε ελεύθεροι να επικοινωνήσετε μαζί μας!

Τα προϊόντα που καλύπτονται από δίπλωμα ευρεσιτεχνίας προσφέρονται μόνο για σκοπούς Ε & Α. Ωστόσο, η τελική ευθύνη ανήκει αποκλειστικά στον αγοραστή.