Fosaprepitant Dimeglumine CAS 265121-04-8 Ορισμός του φαρμάκου

Περιγραφή του προϊόντος:

Ονομασία προϊόντος: Fosaprepitant dimeglumine CAS αριθ. 265121-04-8

Συνώνυμα:

MK 0517 (φωσαπρεπιτάντη διμεγλουμίνη),

αλάτι διμεγλουμίνης του φοσαπρεπιτάντη·

[5-[[2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-bis ((trifluoromethyl) phenyl]ethoxy]-3-(4-fluorophenyl) morpholin-4-yl]methyl]-3-oxo-1H-1,2,4-triazol-2-yl]φωσφονικό οξύ, ((2R,3R,4R,5S)-6- ((μεθυλαμινο) εξάνιο-1,2,3,4,5-πεντόλη·

Χημικές και φυσικές ιδιότητες:

Εμφάνιση: σκόνη ή υγρό

Αξιολόγηση: ≥99,00%

Ακριβής μάζα: 1004.34000

Η φωσαπρεπιτάντη είναι ένα επιλεκτικό αντιατονιστικό υποδοχέα νευροκινίνης-1 (NK-1).Παρόλο που ταυτόχρονα αντιεμετικά έχουν επικρατήσει τις τελευταίες δύο δεκαετίεςΓια την κάλυψη αυτής της ανάγκης, η fosaprepitant dimeglumine έχει κυκλοφορήσει ως ένα υδατοδιαλυτό, φωσφοριλικό προ- φάρμακο της aprepitant για ενδοφλέβια χρήση.Αυτό το προ- φάρμακο μετατρέπεται γρήγορα σε απεριπιτάντη in vivo., η οποία έχει υψηλή συγγένεια προς τον υποδοχέα NK-1 (IC50= 90 50 pM για την εκτόπιση της ουσίας [125I]-P από την hNK-1 που εκφράζεται στα κύτταρα CHO),Ανταγωνισμός 606 Shridhar Hegde και Michelle Schmidt του NK-1 εμποδίζει τη σύνδεση της ενδογενούς ουσίας P που είναι γνωστό ότι προκαλεί εμετόΤο Fosaprepitant παρασκευάζεται με την περιφερικοεπιλεκτική φωσφορυλίωση του aprepitant με διβενζιλφωσφοριλχλωρίδιο, ακολουθούμενη από καταλυτική υδρογονόλυση παρουσίας N- μεθυλ- Dγλυκαμίνης.Είναι εγκεκριμένο για την πρόληψη οξείας και καθυστερημένης ναυτίας και εμετού που σχετίζονται με αρχικές και επαναλαμβανόμενες θεραπείες χημειοθεραπείας με υψηλή και μέτρια εμετογένεια για τον καρκίνο..

Εάν ενδιαφέρεστε για τα προϊόντα μας ή έχετε οποιεσδήποτε ερωτήσεις, παρακαλούμε να αισθάνεστε ελεύθεροι να επικοινωνήσετε μαζί μας!

Τα προϊόντα που καλύπτονται από δίπλωμα ευρεσιτεχνίας προσφέρονται μόνο για σκοπούς Ε & Α. Ωστόσο, η τελική ευθύνη ανήκει αποκλειστικά στον αγοραστή.